A tuberculose (TB) é uma doença infecciosa com alta taxa de mortalidade, principalmente em países de média e baixa renda, listada entre as 10 principais causas de morte em todo o mundo. A isoniazida (INH), embora seja usada nas duas fases do tratamento da TB ativa e na TB latente, tem diversas limitações, tais como inativação metabólica, alta toxicidade ao fígado, reação e diminuição da biodisponibilidade da rifampicina, além de alta resistência bacteriana. Estes aspectos comprometem a adesão terapêutica e podem ocasionar resistência microbiana, ampliando a dificuldade no tratamento e resultando em mortes.
Pró-fármaco da isoniazida que supere limitações do fármaco original:
1) proteção contra acetilação metabólica;
2) menor toxicidade hepática;
3) proteção contra reação com rifampicina;
4) melhor eficácia contra cepas resistentes.
Testes em animais demostraram eficácia em doses alométricas e segurança conforme padrões internacionais em modelos de roedores, com administração oral de dose aguda e repetida por 28 dias.
Um medicamento com melhor segurança hepática pode beneficiar pacientes suscetíveis e aumentar a adesão terapêutica por reduzir efeitos adversos.
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Segurança hepática superior à isoniazida |
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Segurança para pacientes idosos |
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Processo verde, baixo custo e eficiente |
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